中國蘇州和美國馬里蘭州羅克維爾市2022年6月8日 /美通社/ -- 致力于在腫瘤、乙肝及與衰老相關疾病等治療領域開發創新藥物的領先的生物醫藥企業 -- 亞盛醫藥（6855.HK）今日宣布，公司已在第58屆美國臨床腫瘤學會（ASCO）年會上，以壁報形式公布了在研原創新藥、新型FAK抑制劑和第三代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制劑（TKI）APG-2449治療對二代TKI耐藥的ALK/ROS1⁺ 非小細胞肺癌（NSCLC）和惡性間皮瘤患者的首次人體I期試驗數據。APG-2449為首個進入臨床階段的本土原研的第三代ALK抑制劑。

今年是亞盛醫藥連續第五年亮相ASCO年會，此次公司共有五個原研品種的七項臨床研究入選。其中，APG-2449的臨床數據為首次公布，展現了公司在實體瘤治療領域的管線實力。該臨床數據顯示，APG-2449在二代TKI耐藥患者和初治患者中均觀察到初步療效，在14例二代TKI治療耐藥的ALK陽性NSCLC患者中觀察到4例部分緩解（PR）；在10例初治ALK/ROS1陽性患者中客觀緩解率（ORR）達到80%，疾病控制率（DCR）為100%。

APG-2449為亞盛醫藥自主研發的全新的、具有口服活性的小分子FAK/ALK/ROS1三聯TKI，為首個進入臨床階段的本土原研的第三代ALK抑制劑。

該項臨床研究的主要研究者、中山大學腫瘤防治中心趙洪云教授表示："APG-2449是一種有效的FAK/ALK/ROS1多靶點抑制劑，能克服二代ALK TKI的耐藥。在本次公布的首次人體研究中，APG-2449初步顯示出對晚期非小細胞肺癌患者良好的安全性和極具潛力的抗腫瘤活性，并且觀察到了on-target藥效學反應?；谶@項I期臨床研究的結果，我們期待進一步評估APG-2449在第二代ALK抑制劑耐藥的晚期NSCLC患者中的療效。"

"APG-2449是公司在細胞凋亡管線之外的又一布局，此次在ASCO的首次數據披露揭示了該品種在晚期NSCLC領域的治療潛力，也是公司在實體瘤領域的進展體現，我們將繼續推動相關臨床開發，"亞盛醫藥首席醫學官翟一帆表示："今年，我們在ASCO年會上展示了多個品種的多項臨床進展。對此我感到非常自豪，因為這是亞盛醫藥全球創新能力的體現。未來，我們將繼續秉持初心，堅守‘解決中國乃至全球患者尚未滿足的臨床需求'這一使命，加快臨床開發，早日惠及全球患者。"

APG-2449在此次ASCO年會上展示的核心要點如下：

First-in-human phase I results of APG-2449, a novel FAK and third-generation ALK/ ROS1 tyrosine kinase inhibitor (TKI), in patients (pts) with second-generation TKI-resistant ALK/ROS1 non-small-cell lung cancer (NSCLC) or mesothelioma. 
新型FAK抑制劑和第三代ALK/ ROS1酪氨酸激酶抑制劑（TKI）APG-2449治療對二代TKI耐藥的ALK/ROS1+ 非小細胞肺癌（NSCLC）和惡性間皮瘤患者的首次人體I期試驗數據

摘要編號：#9071

• 這項劑量遞增和劑量擴展研究旨在評估APG-2449在經二代TKI治療后耐藥或初治的ALK/ROS1陽性NSCLC或間皮瘤患者中的作用。研究目的是評估安全性/耐受性、II期推薦劑量（RP2D）、藥代動力學（PK）、藥效動力學（PD）和療效。
  
  
• 截至2021年12月30日，共有84例中國NSCLC或間皮瘤患者入組接受了150-1500mg APG-2449的治療。APG-2449每日口服一次。按照"3+3"劑量遞增設計，28天為一個周期。
  
  
• 在RP2D劑量擴展隊列中，14例二代TKI治療耐藥的ALK陽性NSCLC患者中觀察到4例PR。其中8例合并腦轉移的患者中，觀察到1例腦部病灶CR和 3 例PR。在 10例初治ALK/ROS1陽性患者中，ORR為80%（ALK+，6/8；ROS1+，2/2），DCR為100%。
  
  
• 同時，APG-2449也顯示了很好的安全性。初步生物標志物分析顯示，在多次給藥后，外周血單核細胞中 FAK 磷酸化水平降低，而血清中IFN-γ 水平升高。
  
  
• 結論：APG-2449 具有良好的安全性和 PK 特征。在二代TKI耐藥患者和初治患者中均觀察到初步療效。生物標志物數據表明APG-2449抑制了FAK靶點，并具有潛在免疫調節作用。

附：亞盛醫藥在本屆ASCO年會展示的包括APG-2449在內5個品種的多項最新臨床試驗進展包括：