中國蘇州和美國馬里蘭州羅克維爾市2023年6月6日 /美通社/ -- 致力于在腫瘤、乙肝及與衰老相關疾病等治療領域開發創新藥物的領先的生物醫藥企業 -- 亞盛醫藥（6855.HK）今日宣布，公司已在第59屆美國臨床腫瘤學會（ASCO）年會上，以壁報討論形式公布了公司原創1類新藥、FAK/ALK/ROS1三聯酪氨酸激酶抑制劑（TKI）APG-2449在非小細胞肺癌（NSCLC）患者中的最新數據。這是APG-2449的該項臨床進展連續第二年入選ASCO年會展示。

今年是亞盛醫藥連續第六年亮相ASCO年會，此次公司共有4個原研品種的4項臨床研究入選。其中，APG-2449治療NSCLC的臨床數據表明該品種有望通過抑制FAK，為NSCLC患者提供一個可有效克服耐藥的全新治療策略。數據表明，APG-2449在NSCLC患者中具有良好的療效和安全性，在28例經二代ALK TKI 治療失敗的患者中，觀察到8例部分緩解（PR）。

APG-2449為亞盛醫藥自主研發的全新的、具有口服活性的小分子FAK/ALK/ROS1三聯TKI，為首個進入臨床階段的本土原研的第三代ALK抑制劑。

該項臨床研究的主要研究者、中山大學腫瘤防治中心張力教授表示："APG-2449是一種高效的FAK/ALK/ROS1多靶點抑制劑，相較于去年ASCO的報告，本次研究更新結果提示其在NSCLC患者中持續顯示出良好的安全性和抗腫瘤療效，尤其是在第二代ALK抑制劑耐藥的患者中觀察到初步療效讓我們備受鼓舞，FAK抑制可能是對第二代ALK抑制劑耐藥的NSCLC患者克服ALK耐藥的一種新方法。"

"此次在ASCO年會展示的數據進一步揭示了APG-2449在晚期NSCLC領域的治療潛力，表明該品種有望為患者帶來一種全新的、安全有效的替代治療藥物。這令我們深感振奮！"亞盛醫藥首席醫學官翟一帆博士表示："未來，公司將進一步加快相關品種的臨床開發，始終踐行‘解決中國乃至全球患者尚未滿足的臨床需求'這一使命，積極推動安全有效的藥物盡快上市，讓更多患者早日獲益。"

APG-2449在此次ASCO年會上展示的核心要點如下：

FAK inhibition with novel FAK/ALK inhibitor APG-2449 could overcome resistance in NSCLC patients who are resistant to second-generation ALK inhibitors

新型FAK/ALK抑制劑APG-2449可通過抑制FAK克服非小細胞肺癌（NSCLC）患者對第二代ALK抑制劑的耐藥

• 摘要編號：#9015
• 壁報編號：#3
• 分會場標題：肺癌 -- 轉移性非小細胞癌（Lung Cancer - Non-Small Cell metastatic）
• 核心要點
• 本研究是一項開放性、多中心、劑量遞增和劑量擴展I期臨床研究，旨在評估 APG-2449 在ALK/ROS1 陽性NSCLC等實體瘤患者中的安全性/耐受性、藥代動力學（PK）、藥效學（PD）和有效性。
• 截至2022年12月9日，共入組136例患者接受APG-2449治療，給藥劑量為900-1500 mg。患者中位年齡為 53歲（21-78），其中54.4%女性。在II期研究推薦劑量（RP2D）被確定為1200 mg 每日（QD）后，NSCLC患者被納入2個劑量擴展隊列中：其中，隊列1為二代ALK/ROS1陽性TKI耐藥的ALK陽性患者；隊列2為TKI初治的ALK或ROS1陽性患者。
• 療效：在TKI初治的NSCLC隊列（n = 33; 31可評估療效）中，ROS1陽性初治患者的總緩解率（ORR）和疾病控制率 （DCR；DCR = 完全緩解率[CR]+ PR+ 疾病穩定率[SD]） 分別為70.6%（12/17）和88.2%（15/ 17）；ALK陽性的初治患者ORR和DCR分別為78.6%（11/14）和100%（14/14）。在對二代ALK抑制劑耐藥的28例ALK陽性NSCLC 患者中，8例PR（8/28; 28.6%）。
• FAK分析：在既往接受ALK抑制劑治療的48例ALK陽性NSCLC 患者中，第28天的外周血單核細胞（PBMCs）中的磷酸化FAK（pFAK）與基線相比，PR組中，患者所顯示的降幅較SD和疾病進展（PD）的患者更大。基線時腫瘤組織中磷酸化FAK表達較高的患者更有可能獲得臨床療效。
• 安全性：共有123（90.4%）患者經歷了與治療相關的不良事件（TRAE）。 最常見（>20%）的TRAE包括血肌酐（46.3%）、谷丙轉氨酶（ALT，40.4%）和谷草轉氨酶（AST，33.1%）升高，以及胃腸道癥狀，包括惡心（27.2%）、嘔吐（22.8%），腹瀉（21.3%）。共有19例患者（14%）經歷了≥3級的TRAE。
• 結論：初步結果顯示APG-2449在NSCLC患者中具有良好的安全性與抗腫瘤有效性，其在TKI初治和二代ALK抑制劑治療失敗的NSCLC患者中均顯示了初步有效性。FAK抑制可能對二代ALK抑制劑耐藥的NSCLC患者提供一個可有效克服耐藥的全新治療策略。

附：亞盛醫藥在本屆ASCO年會展示的包括APG-2449在內4個品種的多項最新臨床試驗進展包括：

關于亞盛醫藥

亞盛醫藥是一家立足中國、面向全球的生物醫藥企業，致力于在腫瘤、乙肝及與衰老相關的疾病等治療領域開發創新藥物。2019年10月28日，亞盛醫藥在香港聯交所主板掛牌上市，股票代碼：6855.HK。

亞盛醫藥擁有自主構建的蛋白-蛋白相互作用靶向藥物設計平臺，處于細胞凋亡通路新藥研發的全球前沿。公司已建立擁有9個已進入臨床開發階段的1類小分子新藥產品管線，包括抑制Bcl-2、IAP 或 MDM2-p53 等細胞凋亡通路關鍵蛋白的抑制劑；新一代針對癌癥治療中出現的激酶突變體的抑制劑等，為全球唯一在細胞凋亡通路關鍵蛋白領域均有臨床開發品種的創新公司。目前公司正在中國、美國、澳大利亞及歐洲開展40多項I/II期臨床試驗。

用于治療慢性髓細胞白血病的核心品種奧雷巴替尼（商品名：耐立克^®）曾獲中國國家藥品監督管理局新藥審評中心（CDE）納入優先審評和突破性治療品種，并已在中國獲批，是公司的首個上市品種。目前，耐立克^®已被成功納入《國家基本醫療保險、工傷保險和生育保險藥品目錄(2022年)》。該品種還獲得了美國FDA快速通道資格、孤兒藥資格認定、以及歐盟孤兒藥資格認定。

截至目前，公司共有4個在研新藥獲得16項FDA和1項歐盟孤兒藥資格認定，2項FDA快速通道資格以及2項FDA兒童罕見病資格認證。公司先后承擔多項國家科技重大專項，其中"重大新藥創制"專項5項，包括1項"企業創新藥物孵化基地"及4項"創新藥物研發"，另外承擔"重大傳染病防治"專項1項。

憑借強大的研發能力，亞盛醫藥已在全球范圍內進行知識產權布局，并與UNITY、MD Anderson、梅奧醫學中心和Dana-Farber癌癥研究所、默沙東、阿斯利康、輝瑞等領先的生物技術及醫藥公司、學術機構達成全球合作關系。公司已建立一支具有豐富的原創新藥研發與臨床開發經驗的國際化人才團隊，同時，公司正在高標準打造后期的商業化生產及市場營銷團隊。亞盛醫藥將不斷提高研發能力，加速推進公司產品管線的臨床開發進度，真正踐行"解決中國乃至全球患者尚未滿足的臨床需求"的使命，以造福更多患者。

亞盛醫藥前瞻性聲明

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