蘇州2020年6月18日 /美通社/ -- 信達生物制藥（香港聯交所股票代碼：01801），一家致力于研發、生產和銷售用于治療腫瘤、代謝疾病、自身免疫等重大疾病的創新藥物的生物制藥公司，今天宣布，其胰高血糖素樣肽-1/胰高血糖素（GLP-1/GCGR）雙受體激動劑（研發代號：IBI362）的Ib/II期臨床研究完成中國首例受試者給藥。
該項研究（CIBI362B101）是一項在中國開展的評估IBI362在超重或肥胖的受試者中多次給藥的人體耐受性和藥代/藥效動力學研究。CIBI362B101研究的主要目的是在超重或肥胖受試者中，評估IBI362多次皮下注射在人體的安全性、耐受性以及確定其臨床使用的安全劑量范圍。
IBI362是一種與哺乳動物胃泌酸調節素（oxyntomodulin, OXM）類似的長效合成肽，利用脂肪酰基側鏈延長作用時間，允許每周給藥一次。當外源給藥時，OXM可以改善葡萄糖耐量并導致體重減輕。在人類中，這種激素被認為通過激活胰高血糖素樣肽-1受體 （glucagon-like peptide-1 receptor, GLP-1R）和胰高血糖素受體 (glucagon receptor, GCGR）來發揮其生物學效應。作為OXM類似物，IBI362的作用被認為是通過GLP-1R和GCGR的結合和激活介導的。除了GLP-1R激動劑具有促進胰島素分泌和降低血糖的作用外，目前發現IBI362還可能通過GCGR的作用而具有減輕體重的效果。通過開發同時激動多個與代謝相關的靶點來治療代謝性疾病是目前國際上新藥研發最前沿的領域。
該項研究的主要研究者、北京大學人民醫院紀立農教授指出：“超重和肥胖已成為全球性健康問題，超重和肥胖是包括糖尿病、心血管疾病、肝病、呼吸和睡眠障礙以及癌癥在內的若干慢性病的重要病因。約50%的2型糖尿病、30%的缺血性心腦血管疾病及10%-40%的癌癥是由肥胖或超重引起的，肥胖也被世界衛生組織列為導致疾病負擔的十大危險因素之一。目前我國已經是全球超重和肥胖人數第一的國家，但目前國際上針對肥胖和超重還缺乏非常有效的治療藥物。IBI362是國內第一個進入臨床的GLP-1/GCGR雙受體激動劑周制劑，我們非常期待其臨床研究結果。”
信達生物制藥集團醫學科學與戰略特病部高級醫學總監錢鐳博士表示：“胃泌素調節肽（oxyntomodulin）是和GLP-1一起由小腸L細胞分泌的多肽，除可激活經典GLP-1受體之外，還具有激活GCGR的作用，后者的激活預計可帶來食欲抑制和能量消耗的額外獲益。OXM類似物IBI362 是全球新的藥物，基于前期累積的研發數據，我們相信該創新性分子相比于當前的GLP-1藥物，會帶來更多包括超重/肥胖，脂肪性肝病和脂代謝在內的整體代謝情況改善。”
